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工学院大学 先進工学部 生命化学科
医薬化学研究室
〒192-0015 東京都八王子市中野町2665-1
JC要旨
稚拙な表現も散見されるとは思いますが、
学生が作成した原文をそのまま掲載しておりますことを
ご了承ください
2022年度
3月11日
HIV-1
カプシドを標的としたキナゾリン
-4-
オン骨格を有する強力な長期間型阻害剤
3月6日
ダーダネルス海峡より採取した緑藻
Caulerpa cylindracea
より単離された
2
種類の海洋アルカロイドの抗
SARS-Cov-2
活性および細胞毒性
Synthetic strategies for improving solubility: optimization of novel pyrazolo[1,5‑
a
]pyrimidine CFTR activator that ameliorates dry eye disease.
12月24日
マルチキチナーゼ阻害剤としての新規ピペリン誘導体の設計と開発
嚢胞性線維症治療薬
ABBV-3748
の不斉合成ルートの開発
12月10日
トリプトファン
-
キヌレニン
-AHR
経路の活性化によるフタル酸(
2-
エチル
-5-
ヒドロキシヘキシル)による子宮平滑筋腫細胞の生存の増進
Callistemon subulatus
抽出物の
PANC-1
細胞に対する栄養飢餓状態に選択的な細胞死誘導活性
SK3
イオンチャネル阻害剤としてのエーテル脂質の開発
11月21日
天然由来ステロイドサポゲニン
giosgenin
の
RORα/γ
に対する二重特異性インバースアゴニストとしての機能解明
Regucalcin
誘導物質の膵臓
MIN6
b
細胞および
RAW264.7
マクロファージにおけるリポポリサッカライド誘発性炎症反応への影響
11月19日
NLRP3
インフラマソームの活性化を抑制し、強力な経口抗炎症活性を有するファーストインクラスのヒドラジド系
HDAC6
選択的阻害剤
熱帯熱マラリア原虫
ATC
(
Pf
ATC
)に対する低分子アロステリック阻害剤の発見
11月5
日
ブラジル産プロポリスの主成分である
Artepillin C
による、クレアチン代謝を介するマウス鼠径部白色脂肪細胞の熱産生誘導
経口投与可能で選択的な
PKMYT1
阻害剤
RP-6306
の発見
新しい有機触媒的非対称化反応による
Madangamine E
のエナンチオ選択的全合成
10月15日
モラノール
A
の全合成
がん幹細胞阻害活性を有する
CK2
選択的阻害剤
5-(3-Chlorophenylamino)benzo[
c
] [2,6]naphthyridine
誘導体の探索
7月28日
hERG
阻害活性およびミクロソーム安定性を改善した
LSD1
阻害剤の設計と合成
Abies spectabilis
由来アビエタン型ジテルペン類の単離と
MIA PaCa-2
細胞に対する栄養飢餓選択的な細胞死誘導活性
Gallinamide A
とその類縁体の
cathepsin L
阻害による抗
SARS-Cov-2
活性
7月20日
Scaffold hopping
による新規昆虫成長阻害剤の創製
直鎖アシル鎖または芳香環を有するグリセロ脂質の合成と
Mincle
シグナル伝達活性化の評価
apo- Indoleamine 2,3-Dioxygenase
選択的阻害剤の機能解明
7月2日
細胞ベースアッセイによる新規
IDO1
調節機能物質の同定法の開発
シアニン
-
ダイアド分子プローブによる細菌感染時の複数のラジカル種の変動に対する同時プロファイリング
Holo-IDO1
阻害剤からの
scaffold hopping
による新規
apo-IDO1
阻害剤の発見
6月18日
抗生物質
Elansolid A
の不斉
全合成
韓国産花粉荷の
化学的プロファイルとカテコール
-
O
-
メチルトランスフェラーゼ阻害活性の検討
6月7日
Telocinobufagin
の
STAT3
シグナル阻害による非小細胞肺がんに対する抗腫瘍効果
6月4日
神経障害性疼痛における
(
S
)-1-((2′,6-Bis(difluoromethyl)-[2,4′-bipyridin]-5-yl)oxy)-2,4-dimethylpentan-2-amine (BMS-986176/LX-9211)
:高選択的で良好な
CNS
浸透性を有する経口投与可能な
AAK1
阻害剤の発見
5月21日
非共有結合型経口
SARS-CoV-2 3CL
プロテアーゼ阻害剤
S-217622
の発見
変異型
GTPase KRAS
G12C
の共有結合型アロステリックインヒビター
AZD4625
の発見
2021年度
3月8日
RAW264.7
細胞マクロファージにおいて、オリーブオイル抽出物およびオレイン酸は
LPS
が誘導する炎症反応を抑制する一方で、
PGE
2
の産生を増加させる
アゴニストロックに接触/非接触
ROR
g
t
インバースアゴニストの作用機序に基づく分類
Curcusone Diterpenes
の全合成と標的分子の同定
2月14日
(+)-Cyclobutastellettolide B
の全合成
グルタミン拮抗薬
GA-607
は、がん治療標的の
1
つであるプリン体合成の中間代謝物
FGAR
の増加を促す
2月10日
エラスターゼ阻害剤
CTL-A
の全合成および
in vivo
評価
HDM2-p53
タンパク質間相互作用の効率的な阻害剤
MK-4688
の創製
2月3日
エステル基を有する新規イミダゾピリジンメソイオン誘導体の新規合成法と殺虫活性
すい臓がんに有効で強力な新規
Dual PARP/BRD4
阻害剤の発見
12月13日
多発性硬化症治療のための可逆的かつ選択的な
BTK
阻害剤
BIIB091
の発見と非臨床評価
タイワンフタリシズカ
Chloranthus oldhamii
Solms
から単離されたジテルペノイド化合物の
IKK
a/b
, NF-
k
B
経路阻害による抗炎症効果
フェニル
1,2,3-
トリアゾール骨格を持つインドールアミン
2,3-
ジオキシゲナーゼ
2
(
IDO2
)選択的阻害剤の開発
12月1日
グルタミン代謝の阻害における骨髄由来抑制細胞の調節による抗腫瘍免疫の強化
Ni/
フォトレドックス二重触媒による三成分型オレフィン二炭素官能基化反応の研究
Kyn-AhR
経路を標的とした
IDO1/TDO
二重阻害剤である
RY103
の膵臓がんに対する有効性
11月15日
Formosalide
の全合成による構造決定
ハイスループット・スクリーニングによる新規グルコース
-6-
リン酸脱水素酵素(
G6PD
)阻害剤の発見と特性評価
PAR2-JNK-caspase-3
による脳死誘発肝細胞アポトーシスに対する
chitinase-3-like protein 1
の影響
11月1日
アリールアゼチジンの分子内開環分解反応
3,5-Dimethyl-4-Sulfonyl-1
H
-Pyrrole
骨格を有する、高親和性で選択的かつ経口バイオアベイラビリティーを有する
Mcl-1
阻害剤の発見
10月18日
インドールアミン
2,3-
ジオキシゲナーゼ
1
(
IDO1
)のアポ酵素を標的とした強力な阻害剤
IACS-9779
および
IACS70465
の発見
ギムネマ酸による
in vivo
、
in vitro
におけるⅡ型糖尿病の緩和及び小胞体ストレスの抑制
ケモプロテオミクスに基づく
sinomenine
のターゲットプロファイリングによる抗炎症作用を有するタンパク質の分析
トリプルネガティブ乳がんにおけるオートファジーを調節する
sirtuin-3
の低分子活性化剤の構造設計
10月4日
インドールアミン
2,3-
ジオキシゲナーゼを標的とし、
PD-L1
チェックポイント遮断による抗腫瘍免疫を増強したモジュール式のペプチドナノプロドラッグの開発
9
月20日
quinine
誘導体によるヘムと
IDO1
アポフォームを標的とした免疫抑制性の酵素である
IDO1
の阻害
ナンノシスチン
A
の全合成
Affinity-Based Probes (AfBPs)
を使用した天然のプロテオームでの
Bcl-2
阻害剤のオンターゲットおよびオフターゲットの同定
7月27日
薬剤耐性てんかんの治療薬として期待される新規ビタミン
K
誘導体の発見
RAW264.7
細胞における
LPS
刺激に対する
NF-
κ
B
シグナル伝達害活性を有する抗炎症物質
1,2,4-oxadiazole
誘導体の合成と活性評価
塩素を有する
benzimidazole-2-thione
の合成および
NMR
による
thione-thiol
平衡の解析
骨格を有する海洋性アルカロイド
Wakayin
と
Tsitsikammamines
の類縁体の
IDO1
と
TDO
阻害活性
7月12日
Akt/mTOR
経路阻害を介して栄養飢餓下でヒト膵臓がん
PANC-1
に細胞死を誘導する
Derris scandens
由来の新規選択的細胞死誘導剤
4’-
O
-methylgrynullarin
の発見
インドールアミン
2,3-
ジオキシゲナーゼ
1
阻害剤としての
5-
(
N
-
ヒドロキシカルバムイミドイル)ベンゾフラン誘導体の発見
グルコース応答性インスリン分泌を促進するクワ由来生物活性物質の特定
選択的な塩誘導性キナーゼ阻害剤の構造に基づく設計
6月28日
新規
BuChE-IDO1
阻害剤
s
ertaconazole
の構造最適化および分子ドッキング
銀触媒を使用したジアゾアセトアミドによるβ
-
ナフトール6位の脱芳香族スピロ環化
急性炎症への有効性が期待される一酸化窒素抑制剤の発見
(
1
)インドールアミン
-2,3-
ジオキシゲナーゼ
1
の強力で選択的な阻害剤である
BNS-986242
の発見と非臨床評価
(
2
)がん免疫療法のための
インドールアミン
-2,3-
ジオキシゲナーゼ
1
の強力な阻害剤としてのイミダゾピリジンの発見
6月14日
新規ヘム置換型
IDO1
阻害剤としての置換オキサラミドの発見と最適化
優れた薬物動態学的および物理化学的特性を有する臨床段階の選択的
glutaminase1
(
GLS-1
)阻害剤
IPN60090
の発見
S1PR2
リガンドのピラゾロピリジン誘導体の設計と合成
細胞内の薬剤標的との相互作用の解析に活用可能な、新規トランスシクロオクテン誘導体
amTCO
5月31日
立体選択的な
(−)-Arcutinine
の全合成
5月17日
線虫キチナーゼ
Ce
Cht1
の結晶構造とそれに基づいた阻害剤の発見
抗
TMV
剤としてのフェナントロキノリジジン誘導体の合成および
SAR
研究
4月26日
ホモ接合性を有する
MTAP
欠損型腫瘍の治療を目的とした新規経口
MAT2A
阻害剤
AG-270
の創製
4月12日
頻度の高い
TP53
変異由来ネオ抗原の標的化
2020年度
3月15日
dePARlationを標的とした
、PARP阻害耐性がん細胞の選択的DNA修復経路阻害
特発性肺線維症の新たな治療薬となり得るキチナーゼ阻害剤
OATD-01
の発見
PF-07059013:
鎌状赤血球症におけるヘモグロビン非共有結合型修飾薬
海洋シアノバクテリア
Caldora penicillata
より単離された抗寄生虫活性を有するリポペプチド
Hoshinoamide C
の構造決定および全合成
3月8日
安定した芳香族テトラシラシクロブタジエンジカチオンの合成
サンゴの致死性ブラックバンド病の化学的・メタゲノム解析によるポリケチド
/
ペプチド混合環状化合物の酸化還元機能の解明
2月15日
マタタビ反応の解明~植物を蚊避けに利用
2月12日
Scaffold Hopping
および
SBDD
を用いた
TNF
αの低分子阻害剤の生物学的製剤に類似した
in vivo
有効性
2月9日
出芽酵母におけるオートファジー由来のセリンが一炭素代謝に再利用されることで、呼吸成長への適応を促進する
2019年度
□3月17日
膵臓がんの合成致死:相同組換えを阻害しオラパリブと相乗作用する新規
RAD51-BRCA2
低分子阻害剤の発見
加齢に伴い増加するトリプトファン代謝物であるキヌレニンは、筋委縮と脂質過酸化を誘発させる
□3月3日
複雑な構造を有するタキサンジテルペン類"カナタックスプロペラン"の全合成
□2月12日
ポリビニルアルコールが代謝調節に関与しホウ素中性子捕捉療法の効果を高める
融合二環式構造を有するアロステリックSHP2阻害剤の探索
□2月4日
CAR-T細胞療法の心臓線維症への応用
メタボローム解析による新規ピロール誘導体アルカロイドphallusialides A-Eの発見
□12月11日
分子内Pauson-Khand反応を介した(±)-Meloscineの全合成
表現型スクリーニングでの合成発酵を活用した新規抗生物質の発見および作用機序解析
□11月25日
運動ニューロン保護剤としての
MAP4
キナーゼ阻害剤の開発
Calyciphylline B型
Daphniphyllum
アルカロイドのABCE四環骨格の構築
多種ウイルスに対して強力な阻害活性を示す化合物の発見、最適化、および標的同定
□11月20日
ホスホエタノールアミンの蓄積は、の減少制御によりグルタミン欠乏状態のがん細胞を保護する
がん免疫化学療法を促進する多機能白金(Ⅳ)錯体の開発
バクテリア由来のジイソニトリルを有するカルコフォア
SF2768
の全合成
□11月5日
免疫機能を調節するRORgtアゴニスト
抗癌転移の強力な活性を持つ低酸素誘導因子
1
αシグナル伝達阻害剤としての新規アリールカルボキサミド誘導体の発見
クリックケミストリーに基づく貧血治療薬としての経口HIFプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤の開発
□10月25日
複数の海洋生物に利用される防御化学物質
kahalalide類
の微生物工場
Colibactin
の構造解明と
DNA
架橋
(+)-Fendleridine
および
(+)-acetylaspidoalbidine
のエナンチオ選択的全合成
□10月4日
Shishijimicin A
の
DNA
結合・切断様式の解明
シデムシのフェロモンによって誘発される幼虫のおねだり行動
タンデム脱炭酸環化
/
アルケニル化を用いたロンギラブジオール、ロンギラブドララクトン、およびエフシンの全合成
□9月27日
腫瘍異種移植モデルにおいて抗腫瘍活性を示すThiadiazole–Pyridazine構造に基づいたGLS1阻害剤の創製
母親のビタミン
C
は
DNA
メチル化のリプログラミングと生殖細胞発生を制御する
アミノ触媒を用いたエナンチオ選択的ヘテロ[6 + 4]および[6 + 2]環化付加反応の開発
□7月30日
hERG
阻害活性改善を目的とした可逆的
LSD1
阻害剤の開発
(-)-Mitrephorone A
の全合成
ヒトβ細胞増殖を誘発する、harmineの構造に基づく選択的なDYRK1A阻害剤の開発
Ni-触媒を用いたアルデヒドの鈴木-宮浦クロスカップリング
□7月16日
さまざまな種でオートファジー誘導により寿命を延長するフラボノイド
4,4
′
-dimethoxychalcone
の同定および作用機序解明
Triterpenoid
はエンベロープの
HR2
に結合することでウイルス膜と宿主細胞膜の膜融合を阻害する
Sulfonyl carboxamide
骨格を有するキャプシド集合阻害剤の
SAR
研究
新規クマリン誘導体の合成と
t-BHP
誘導性
HepG2
細胞傷害に対する細胞保護効果
□7月2日
抗がん剤を封入した新規魚雷型ペプチドナノカプセルの開発
バイオ接着剤による動脈や心臓の創傷修復
(−)-Preussochromone Dの全合成
無差別酵素阻害剤のための
DMSO-Perturbing
アッセイ
□6月18日
クラゲ毒の解毒剤開発に向けた同成分の分子標的の解明研究
ROR
γ
t
インバースアゴニストとしての3位置換キノリン
ショウジョウバエの腸内で生合成される
D-Ser
の睡眠調節における役割
腎臓型グルタミナーゼ(
KGA
)阻害剤としての新規テルロ安息香酸化合物の設計と合成
□5月21日
DNA
ミスマッチ修復不全を伴う腫瘍の遺伝子多様性は抗
PD-1
治療に影響する
造血幹細胞の生体外培養におけるアルブミン代替品としての
PVA
使用は前処置なしでの造血幹細胞移植を可能にする
天然物から殺虫剤へ:新規
fraxinellone
系殺虫剤の設計と半合成
独自に設計した仮想スクリーニングによる新規の
IDO1
阻害剤の探索
□5月21日
RAGE
による愛情ホルモン
oxytocin
の脳内通過メカニズム解明
ヒノキからがん細胞の栄養飢餓耐性機構阻害活性物質の発見
置換インドールに対するメタルフリーなジアステレオ選択的
C2,C3-
シクロプロパン化
立体異性体の選択的合成可能な
Candida antarctic
変異体の設計・合成
□5月7日
次世代GABA
A
受容体ポジティブアロステリックモジュレーターとしての神経活性ステロイドSAGE217
Shizukaol AおよびEの全合成
□4月16日
新規アリールアミン誘導体の
in vitro
および
in vivo
での抗
Trypanosoma cruzi
活性
植物毒素
coronatine
の大スケール全合成および構造活性相関研究
MDMA
によるオキシトシン誘導性社会的報酬学習における臨界期の再開
2018年度
□3月11日
ヒマワリの種子由来
SFTI-1
による強活性かつ選択的なプラスミン阻害剤の設計
選択的セロトニン再取り込み阻害剤のアミロイドβの凝集阻害作用
インフルエンザ治療薬として期待されるイタコン酸誘導体の合成と生物学的評価
新規TRPV4アゴニストQuinazolin誘導体の開発および変形性関節症モデルでの評価
□2月28日
抗マラリア
DXR
阻害剤としての
α,β
不飽和ホスミドマイシン誘導体
□2月12日
不斉リン酸触媒を用いた、
Ugi
反応の立体制御
□2月9日
Abeis
セスキテルペノイドの全合成、生物活性評価および新規標的分子の同定
新規リポ多糖類結合性ペプチドの抗菌および抗炎症活性の
in vivo
、
in vitro
評価
□12月13日
Stauntonia brachyanthera
由来の腎臓型グルタミナーゼ阻害剤
brachyantheraoside A8
の単離と機能解明
ナマコ由来長鎖塩基による肥満マウスにおける小胞体ストレスおよび炎症の緩和
喘息動物モデルにおける
AMCase
を治療標的としての有効性
□11月28日
HDAC6/プロテアソームのデュアル阻害剤RTS-V5の創製
Tanshinone-IIA
誘導体による乳がん細胞の浸潤・転移抑制活性
□11月14日
ヒトアデノシン
A
2A
受容体に対するプローブ分子の創製研究
Disciformycin AおよびBの全合成
カフェイン誘導性遺伝子スイッチの
2
型糖尿病治療への応用
□10月31日
IDO-1
と
DNA
の双方を標的とする抗がん剤の
開発
海洋性
Myxobacterium
由来
4
環式ポリケチド
Salimabromide
の全合成
Huperzine R
の全合成
□10月19日
天然物由来ガノマイシン
I
をリード化合物としたα
-
グルコシダーゼおよび
HMG-CoA
還元酵素の阻害剤の発見と
in vivo
での抗肥満・代謝機能障害改善活性
Scutellarin
のピルビン酸キナーゼ
M2
阻害による
Hela
細胞における解糖系と増殖の抑制
□10月05日
新規IDO1阻害剤の合成及びIDO1阻害機構の解明
酸化的リン酸化阻害剤の新規抗がん剤としての可能性
2
つの軸不斉を持つ
API
の全合成
□9月21日
5-
アロイルインドール誘導体は、ヒストン脱アセチル化酵素HDAC6を阻害し、アルツハイマー病の症状を改善した
Pericoannosin A
の全合成
立体選択的なジヒドロピラン及びテトラヒドロピランの構築によるthailanstatins A-C、speceostatin Dの全合成、及び構造活性相関の解明
□9月3日
インジルビン誘導体による、小胞体ストレス誘導性細胞死および
CHOP
発現に対する阻害活性
In silico
スクリーニングによる
抗骨肉腫活性を有するヒト乳酸デヒドロゲナーゼ5阻害剤の探索
USP7
選択的低分子阻害剤分子基盤の開発
□7月24日
3D
プリント技術を用いたラン
D
.
lafleurii
の
ハエ類誘引機構の解明
がん細胞内低酸素誘導因子(
HIF
‐
1
)の蓄積を阻害するストロビルリン類縁体の合成と生物学的評価
t
-BuOI
を用いたヨードホルム反応によるレブリン酸からコハク酸への
1
ステップ合成
□7月10日
(-)-Lepenine
の全合成
ハマビワ属植物果皮由来のラクトン類とその抗炎症作用
□6月26日
新たな
IDO
阻害剤としての
o
-phenylenediamine
誘導体の開発
アルコール依存症治療薬ジスルフィラムが示す
p97
セグレガーゼのアダプター分子
NPL4
を標的とした抗腫瘍活性
経口吸収性向上を目的とした
HBV
キャプシド集合阻害剤
GLS4
誘導体の合成と構造活性相
抗
GFRA
1抗体
-
薬物複合体(
ADC
)による新規メカニズム乳がん治療薬の開発
□6月12日
骨肉腫細胞に対する増殖阻害活性を有する新規ピルビン酸脱水素酵素リン酸化酵素
1
阻害剤の探索
大腸菌内で精度良く複製される人工塩基対の構造活性相関の解明及び最適化
キラル
HBD
触媒によるエナンチオ選択的
S
N
1
反応
□5月29日
Scaffold hopping
による
hERG
阻害改善を指向した可逆的
LSD1
阻害剤の創製
IDO1
阻害剤
4-
フェニルチアゾリンチオン類の構造活性相関の解明
□5月15日
強力な
GPR35
アゴニストであるテトラゾリル体の構造活性相関研究
合成レチノイドによるがん幹細胞様細胞に対する増殖阻害
□4月24日
塩分応答性腸内細菌のTH17細胞と疾患への影響
強力な抗マラリア活性を有するピペラジン置換キノロン体の構造活性相関研究
新規マクロライド系抗菌薬開発のための合成法の基盤構築
□4月10日
ヘロインワクチンの開発及びマウスとアカゲザルを用いた機能評価
2017年度
□3月29日
(-)-Lasonolide Aの全合成
□3月14日
hERG
阻害および
CYP3A4
誘導の改善を目的としたキャプシド集合阻害剤
GLS4
誘導体の創製
ゲノム情報を活用した海洋生物及び共生生物由来の多様な天然有機化合物単離へのアプローチ
□2月23日
表現型スクリーニングにより見出された
HSF1
ストレス経路阻害剤
CCT251236
の
標的分子同定
□2月20日
海洋シアノバクテリア由来新規デプシペプチド
apratyramide
が示す
VEGF-A
を含む創傷治癒関連因子誘導活性
□1月15日
生合成経路を模倣したエナンチオ選択的(-)-communesin Fの全合成
Bryostatin 1および類似体のスケールアップ合成法の開拓
原発性胆汁性胆肝炎および非アルコール性脂肪肝炎の治療を目的とした新規FXRアゴニストの創製
□12月20日
微生物の二次代謝産物ライブラリーより発見した新規キチナーゼ阻害剤PhlegmacinB1
脳内移行性を指向した変異型IDH1阻害剤IDH305の創薬研究
2型糖尿病治療薬を指向した新規GPR142アゴニストの創製
抗菌物質を生産する昆虫共生菌と宿主との間に見られる相利共生と植物病原菌からの派生
12月6日
NMDAR阻害活性などの神経保護特性を有するキヌレン酸類縁体のアルツハイマー病創薬研究
立体異性によるLSD1阻害剤の酵素選択性
ハルシャギク
Coreopsis tinctoria
含有成分okaninのTLR/NF-
k
Bシグナル伝達阻害によるLPS誘導性ミクログリア活性化の抑制
□11月24日
新規アニリン化合物SUN11602はbFGF様の作用で神経細胞を保護する。
がん免疫療法を志向したデキストラン修飾による
CpG ODN
のアジュバント活性強化
PKプロファイル改善を目的とした新規eIF4A3選択的阻害剤の合成
クマリン骨格を有する
GPR35アゴニストの創製
□11月22日
ヒストンメチル基転移酵素
EZH2
選択的阻害剤の創製
カイメン由来
crambescidin
類のアポトーシス誘導機構及びがん移植ゼブラフィッシュにおける抗腫瘍活性の解析
重水素同位体効果による代謝安定性向上を指向した新規
pan-genotypic HCV NS5B
ポリメラーゼ阻害剤
BMT-052
の創製
ヒト乳酸脱水素酵素
A
阻害剤の探索とヒト骨肉腫細胞
MG-63
に対する増殖阻害活性
□10月30日
Formyloxyacetoxyphenylmethane (FAPM)
を用いたアミン、アミノ酸およびペプチドの
N
-
ホルミル化反応
(+)-Panacene
の全合成
耐性菌を出現させない新規抗生物質
teixobactin
ミツバチのプロポリスから単離した3-アシルジヒドロフラボノールは、ハチ病原菌
Paenibacillus larvae
及び
Ascosphaera apis
に対して抗菌活性を示す
□
10月27日
Fluoroalkyl amino reagents
によるアレーンおよびヘテロ環に対する
fluoro(trifluoromethoxy)methyl
基導入法の開発
Silybum marianum
由来新規テルペノイドのBV-2細胞におけるLPS誘導性NO産生阻害とiNOSとの相互作用
1-
インダノン骨格を有する新規
IDO1
阻害剤の構造活性相関
10月13日
効率的な誘導体合成経路の構築を目的としたnannocystin Axの全合成
In silico
target fishingによる新規キチナーゼ阻害剤の設計および合成
膵臓細胞における小胞体ストレス誘導性細胞死の阻害活性を有するBenzamide誘導体の機能解析
□10月6日
第一世代
Poly (ADP-ribose)glycohydrolase (PARG)
阻害剤の創製
SGDD
的手法による
強
力な
ERK1/2
選択的阻害剤の創製
新規トリパノソーマ原虫酵素阻害剤の創製研究
仮想スクリーニングで見出された、腎臓型グルタミナーゼ(
KGA
)阻害活性を有する
physapubescin
の機能解析
□9月1日
MCL1
を標的とする
S63845
の多様ながんに対する有効性
Plusbacin A
3
の全合成および抗菌活性
Cryptosporidium
属
PI
(
4
)
K
阻害剤の創薬研究
TRIF
経路の選択的な活性化を目指したリピド
A
類縁体
(AGP)
の合成と評価
□7月25日
脱芳香化反応によるエナンチオ選択的(+)-hinckdentine A の全合成
RORγtアゴニストSR0987の免疫増強作用
Lanthanum(Ⅲ)triflate触媒を用いたエステルからアミドへの直接変換
2
型糖尿病治療薬となりうる新規グルコキナーゼ活性化剤の創製
アゾベンゼンの光異性化を活用したキチン合成阻害剤
□7月11日
低分子オレキシン受容体
2
選択的アゴニストのデザインと合成
真性細菌
Cytophaga hutchinsonii
由来Kynurenine monooxygenase(KMO)の阻害剤の設計
新規向精神薬AMT及び5-MeO-DALTの構造解析と評価
タプシガルギンおよびタプシガルギン類縁体の効率的な全合成
生細胞におけるリガンド指向型トシル化学を用いたラパチニブのオフターゲット同定
□6月27
日
5-Hydroxypyrazole骨格を有する可逆的LSD1阻害剤の合成研究
Rottlerin
からのアポトーシス誘導物質
mallotus B
の合成
ゴミムシダマシ
Blaps japanensis
から単離した
COX-1/2
阻害活性物質
共通中間体を経由したベンゾオキサゾール骨格を有するジテルペノイド類縁体の効率的合成法
□6月13
日
ロジウム触媒を用いたアシル化アミノシクロプロパン開裂による位置選択的ヒドロシリル化
GPR35
アンタゴニスト活性を有する
benzothiazole
誘導体の構造活性相関
RAW264.7
マクロファージにおける
LPS
刺激による
ROS
産生に対する阻害活性を有するフッ素化・ヒドロキシ化カルコン類の構造活性相関研究
新規
carbazole
化合物による
PTPN6
を介した
STAT3
リン酸化の阻害
□6月01日
ADME改善を目的とした新規IDO1選択的阻害剤の創製
膵臓β細胞を小胞体ストレス誘導体細胞死から保護する化合物の探索と機能解明
Glucosepaneの効率的な全合成
TLR2リガンドの新規構造簡略体の合成と評価
□5月16日
新規三環性poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)阻害剤の設計、合成および生物学的評価
金触媒を用いた
N
-Man-D-
β
hEnd ユニット合成によるmannopeptimycins
α
および
β
の初の全合成
ヒト大腸がん細胞でのオートファジーとアポトーシスによる spicatoside A の抗腫瘍
活性
新規
GPR40
アゴニストの創製
□4月25日
細胞膜透過性を有するポリヒスチジンペプチドの発見
DEET
が標的とする嗅覚受容体および神経細胞と新しい昆虫忌避剤
□4月11日
JAK3を標的とした新規免疫抑制剤の創製研究
SNAIL1とLSD1阻害剤のハイブリッドによるLSD1選択的阻害剤の開発
キナーゼ非依存的に
JAK-STAT
シグナル伝達を阻害する低分子化合物
小胞体ストレスが誘導する細胞死からヒト神経細胞を保護する
benzodiazepinone
導体の合成と評価
2016年度
□1月18日
アフィニティクリスタログラフィー:天然抽出物からの高親和性酵素阻害剤単離の新規手法
SBDD
および
FBDD
を基軸とした新規
PDE10A
阻害剤の開発
□12月21日
新規JAK3阻害剤VX-506の創製
タンキラーゼ阻害剤の合成とin vivoでの評価
SBDDによるSYK阻害剤TAK-659の創製
lactate dehydrogenase A阻害剤の探索と、そのがん細胞に対する代謝調節効果
□11月30日
薬剤耐性および薬剤感受性がん細胞株に有効なN-(4-(3-aminophenyl)thiazol-2-yl) acetamide類の発見
Coumarin 骨格を有するLSD1阻害剤の合成および評価
Phyllodesmium 属ウミウシの化学的生体防御
スズメバチD.Maculataの巣防衛フェロモン成分の同定
□11月25日
PARP阻害活性とDNA損傷作用を併せ持つ新規化合物の合成および生物活性評価
誘導適合メカニズムによるLMW-PTP選択的阻害剤の創製
絶滅の危機に瀕すホオジロシマアカゲラの主な食糧源であるゴキブリParcoblatta lataの大環状ラクトン型性フェロモン
STAT6のSH2ドメインを標的とした阻害剤の探索
□11月02日
ドッキングシュミレーションによる脱メチル化酵素KDM4選択的阻害剤の探索
アポトーシス・パラトーシス性の細胞死誘導活性を有する新規キノリジジン誘導体の合成と評価
鏡像体タンパク質を用いた新規スクリーニング戦略とその有用性の検討
収束型
Ser ligation
を用いた
teixobactin
の全合成研究
□10月19日
N-heterocyclic carbene触媒を用いた立体選択的なchromanonesflavanonesの合成
TLR4
選択的リガンドとしての
4-
アミノキナゾリン化合物の発見
納豆菌由来クオラムセンシングフェロモンの構造決定と生物活性の解明
抗がん剤として期待される
NSAIDs
と
Se
ハイブリット化合物のデザインと合成および生物活性評価
□10月12日
Rhodium
触媒を用いた
cinnoline
環の新規合成法の開発
□10月5日
フッ素原子の電子求引性を利用した芳香環の求核反応による
(+)-Vicenin‑2
の全合成
In silico
および薬理学的スクリーニングによる新規セリンラセマーゼ阻害剤の探索
Sesterterpenoid
の全合成を目的とした
cis
-
γ
-hydroxycarvone
誘導体の合成研究
□
9月21日
□
9月8日
□
8月3日
□
7月20日
□
7月6日
□
6月22日
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